Ácido fusídico
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| 2-[(1S,2S,5R,6S,7S,10S,11S,13S,14Z,15R,17R)-
13-(acetyloxy)-5,17-dihydroxy-2,6,10,11- tetramethyltetracyclo[8.7.0.02,7.011,15] heptadecan-14-ylidene]-6-methylhept-5-enoic acid | |
| Identificadores | |
| CAS | 6990-06-3 |
| ATC | D06AX01 |
| PubChem | 3000226 |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C31H48O6 |
| Massa molar | ? |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | 91% biodisponibilidade oral |
| Ligação a proteínas | 97 a 99% |
| Metabolismo | ? |
| Meia-vida | Cerca de 5 a 6 horas em adultos |
| Excreção | ? |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | ? |
| DL50 | ? |
Ácido fusídico é um antibiótico bacteriostático frequentemente usado topicamente em pomadas e gotas oftálmicas, mas pode ser também administrado de modo sistémico em comprimidos ou injecções. O problema global do avanço da resistência a antimicrobianos renovou recentemente o interesse na sua utilização.[1]
Farmacologia
editarO ácido fusídico é um inibidor da síntese de proteínas bacterianas ao impedir o turnover do factor de alongamento G (EF-G) desde o ribossoma. O ácido fusídico é apenas efectivo em bactérias gram-positivas como espécies de Staphylococcus e Corynebacterium. O ácido fusídico inibe a replicação bacteriana e não mata as bactérias, sendo por isso um "bacteriostático".
Trata-se de um verdadeiro antibiótico, obtido do fungo Fusidium coccineum e foi desenvolvido pelos Laboratórios Leo da Dinamarca e disponibilizado para uso clínico na década de 1960. Foi também isolado de Mucor ramannianus e Isaria kogana. A droga é licenciada para uso na forma de fusidato de sódio, e o seu uso está aprovado, sob prescrição, nos Estados Unidos, Reino Unido, Canadá, França, Portugal, Austrália, Nova Zelândia e Taiwan:.
Usos
editarO ácido fusídico é activo, in vitro, contra Staphylococcus aureus, a maioria dos estafilococos coagulase-negativos, espécies de Corynebacterium e a maioria das espécies de Clostridium. Não tem actividade útil contra enterococos ou a maioria das bactérias gram-negativas (excepto Neisseria, Moraxella, Legionella pneumophila e Bacteroides fragilis). É activo in vitro e clinicamente contra Mycobacterium leprae mas possui apenas actividade marginal contra Mycobacterium tuberculosis.
Um uso clínico importante do ácido fusídico é a sua actividade contra Staphylococcus aureus resistente à meticilina.[2] Muitas estirpes de SARM continuam sensíveis ao ácido fusídico, mas como existe uma barreira genética muito pequena contra a farmacorresistência (uma única mutação pontual é tudo o que se necessita), o ácido fusídico nunca deve ser usado sozinho para tratar uma infecção séria de SARM e deve ser combinado com outro antimicrobiano, como a rifampicina.
O ácido fusídico é frequentemente encontrado em preparações tópicas para a pele e olhos, uma utilização que tem sido alvo de contestação.[3]
Referências
- ↑ Falagas ME, Grammatikos AP, Michalopoulos A. Potential of old-generation antibiotics to address current need for new antibiotics. Expert Rev Anti Infect Ther. 2008; 6(5):593-600 PMID 18847400
- ↑ Existing drug will cure hospital superbug MRSA, say scientists – The Guardian, 17 January 2007.Accessed 2008-01-17.
- ↑ Howden BP, Grayson ML (2006). «Dumb and dumber—the potential waste of a useful antistaphylococcal agent: emerging fusidic acid resistance in Staphylococcus aureus». Clin Infect Dis. 42 (3): 394–400. PMID 16392088. doi:10.1086/499365
- Este artigo foi inicialmente traduzido, total ou parcialmente, do artigo da Wikipédia em inglês cujo título é «Fusidic acid», especificamente desta versão.