Ciclobenzaprina
| Ciclobenzaprina Alerta sobre risco à saúde | |
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| Nome IUPAC | 3-(5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)- N,N-dimethyl-1-propanamine |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| Primeiro nome comercial ou de referência | Miosan |
| Propriedades | |
| Fórmula química | C20H21N |
| Massa molar | 275.39 g mol-1 |
| Farmacologia | |
| Via(s) de administração | via oral |
| Metabolismo | hepático |
| Excreção | urina |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
Ciclobenzaprina é um relaxante muscular de ação central,[1] sintetizado por volta de 1960.[2][3] Comercializado no Brasil, onde o medicamento de referência é o de marca comercial Miosan[4], não é padronizado pelo Ministério da Saúde, não fazendo parte da Relação Nacional de Medicamentos Essenciais.[5][6]A ciclobenzaprina também é utilizada em animais, apesar de poucos estudos relacionados a dose.[7]
Pode aumentar efeitos do álcool, de barbitúricos ou de outros depressores do Sistema Nervoso Central e diminuir a capacidade física ou mental necessária para atividades arriscadas como operar máquinas e dirigir veículos, devido à ciclobenzaprina ser quimicamente relacionada com antidepressivos tricíclicos e parassimpaticolíticos.[8] Pode causar sonolência, boca seca e náuseas.[8]
Deve-se ter cautela nos casos de retenção urinária e glaucoma de ângulo estreito.[8] Seu uso é contra-indicado durante e até duas semanas depois de tratamentos com medicamentos inibidores da monoaminooxidase, por poder ocasionar hipertermia, convulsões e morte.[8] Também é contra-indicado em quadros de infarto agudo do miocárdio recente, insuficiência cardíaca, arritmias, bloqueio de ramo ou transtornos da condução, bem como hipertireoidismo.[8]
Indicações
editarÉ usado para o tratamento de espasmo muscular de origem músculo-esquelética associado a dor aguda, lombalgias, torcicolos, fibromialgia, periartrite escapuloumeral, cervicobraquialgias[9] e cervicalgia[10]
Farmacocinética
editarApesar das concentrações plasmáticas serem variáveis em indivíduos que receberam uma mesma dose do medicamento, sua absorção é fácil a partir do trato gastrointestinal. Aproximadamente 93% do fármaco liga-se a proteínas plasmáticas. Sua metabolização é extensiva e é excretado na urina. Ainda pode aparecer inalterado na bile, sendo excretado nas fezes.[11]Possui Pka de 8,7 a 25 °C.[12]
Mecanismo de ação
editarAge nos neurônios motores alfa e gama, reduzindo a atividade motora somática tônica.[13]
Química
editarTrata-se de uma amina tricíclica similar em estrutura aos antidepressivos tricíclicos.[7]. É um pó cristalino branco ou quase-branco e inodoro. Muito solúvel em água e álcool e insolúvel em hidrocarbonetos.[14]
Referências
- ↑ «Técnica de injeção em trigger-points: relato de caso clínico» (PDF). Robrac. 2009. 3 páginas. Consultado em 10 de outubro de 2013.
Foi indicada medicação relaxante muscular (cloridrato de ciclobenzaprina 5 mg, tomada 2 horas antes de dormir, por 30 dias). A ciclobenzaprina, um relaxante muscular de ação central, tinha como funções relaxar a musculatura e ainda causar certa analgesia.
- ↑ KLAUS. Florey. Analytical Profiles of Drug Substances, Volume 17. Academic Press, 1988
- ↑ EMEDEXPERT. Cyclobenzaprine (Flexeril). Acesso em 11 de outubro de 2011
- ↑ ANVISA. Lista de medicamentos de referência Arquivado em 13 de outubro de 2013, no Wayback Machine.. Acesso em 12 de outubro de 2013
- ↑ RENAME 2010
- ↑ «Conflitos e impasses da judicialização na obtenção de medicamentos: as decisões de 1a instância nas ações individuais contra o Estado do Rio de Janeiro, Brasil, em 2005» (PDF). Cad. Saúde Pública. Scielo. Janeiro de 2010. pp. 62–63. Consultado em 10 de outubro de 2013
- ↑ a b FANTONI, Denise. Tratamento da dor na clínica de pequenos animais. Elsevier, 2012.
- ↑ a b c d e «Atualização em Ortopedia e Traumatologia do Esporte: As lesões musculares» (PDF). neo.org. 35 páginas. Consultado em 10 de outubro de 2013. Arquivado do original (PDF) em 10 de Junho de 2015.
Devido à presença de ciclobenzaprina, a administração do produto é contra-indicada durante o tratamento com medicamentos inibidores da monoamino oxidase (IMAO) até 2 semanas após sua suspensão e nos quadros de infarto agudo do miocárdio recente, insuficiência cardíaca, arritmias, bloqueio de ramo ou transtornos da condução, bem como no hipertireoidismo.[...] devido à presença de ciclobenzaprina, pode ocorrer aumento dos efeitos do álcool, barbitúricos ou outros depressores do SNC.[...] Devido à presença de ciclobenzaprina, quimicamente relacionada com os antidepressivos tricíclicos e os parassimpaticolíticos, deve-se ter cautela nos casos de retenção urinária e glaucoma de ângulo estreito. A ciclobenzaprina pode diminuir a capacidade mental ou física necessária para realizar tarefas arriscadas (operar máquinas, dirigir veículos, etc.). [...] Devido à presença de ciclobenzaprina, a interação com medicamentos inibidores da enzima monoaminooxidase (IMAOs) pode ocasionar crise de hipertermia, convulsões e evolução fatal. [...] Devido à associação com ciclobenzaprina, podem ocorrer sonolência, boca seca e náuseas.
- ↑ Apsen Farmacêutica. Miosan. Acesso em 11 de outubro de 2013
- ↑ «A TERAPIA OSTEOPÁTICA MANIPULATIVA NA CEFALÉIA CERVICOGÊNICA» (PDF). Revista Brasileira em Promoção da Saúde. redalyc. 2011. pp. 129–130. Consultado em 10 de outubro de 2013.
Encontrava-se em uso de medicação para o controle da cervicalgia (Cloridrato de Ciclobenzaprina e Clonixinato de Lisina)
- ↑ Winchell GA, et al. Cyclobenzaprine pharmacokinetics, including the effects of age, gender, and hepatic insufficiency. J Clin Pharmacol 2002; 42: 61–9.
- ↑ Drugs.com. Cyclobenzaprine. Acesso em 11 de outubro de 2013
- ↑ Medicamentos Lexi-comp Manole
- ↑ Martindale. The complete drug reference. 36. ed. 2009.
