Dapagliflozina
| Dapagliflozina Alerta sobre risco à saúde | |
|---|---|
| |
| Nome IUPAC | (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-chloro-3-
(4-ethoxybenzyl)phenyl]-6-(hydroxymethyl) tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol |
| Outros nomes | BMS-512148 (1S)-1,5-anhydro-1-C-{4-chloro-3- [(4-ethoxyphenyl)methyl]phenyl}-D-glucitol |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| ChemSpider | |
| Propriedades | |
| Fórmula química | C21H25ClO6 |
| Massa molar | 408.84 g mol-1 |
| Farmacologia | |
| Via(s) de administração | oral |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
A dapagliflozina (Forxiga® ) é um medicamento que inibe de forma reversível o cotransportador sódio-glicose 2 (SGLT2). [1][2][3] A partir da inibição deste cotransportador, a reabsorção de glicose e sódio pelas células renais é diminuída, promovendo, desta forma, um aumento da excreção de ambas, possuindo assim efeito hipoglicemiante. A dapaglifozina e os demais inibidores do SGLT2 (empagliflozina e canagliflozina) aparecem como opções promissoras de tratamento para pacientes diagnosticados com diabetes mellitus tipo 2.[4]
Mecanismo de ação
editarA dapagliflozina é um inibidor seletivo e reversível do SGLT2 presentes no túbulo renal proximal. Este cotransportador é responsável por cerca de 90% da reabsorção de glicose do organismo. Portanto, a inibição pela dapaglifozina leva a uma diminuição na reabsorção de glicose e sódio e, consequentemente, aumenta a excreção de ambos (diurese osmótica e natriurese). A quantidade de glicose removida pelo rim por esse mecanismo é dependente da concentração de glicose no sangue e da taxa de filtração glomerular (TFG).[5][6]
Efeitos cardiovasculares
editarAlém do efeito hipoglicemiante, a ação farmacológica da dapaglifozina produz efeitos benéficos no que diz respeito aos riscos cardiovasculares independentes do nível glicêmico, como redução da pressão arterial sistólica e diastólica, redução de peso e diminuição do estresse oxidativo. Além disso, devido a diurese osmótica e natriurese provocadas pela dapaglifozina, ocorre a uma redução na sobrecarga de volume plasmático com consequente redução na pressão sanguínea. Todos esses fatores levam a uma menor pré-carga e pós-carga, o que também produz efeito benéfico na remodelação cardíaca.[7][8]
Além dos efeitos citados acima, recentemente a Dapagliflozina foi incluída como tratamento complementar em pacientes com Doença Renal Crônica (DRC) pelo Ministério da Saúde. A Dapagliflozina associada a anti-hipertensivos (IECA ou BRA) demonstrou efeitos benéficos em reduzir os riscos de morte causado por problemas renais. Além de diminuir a reabsorção de glicose, fazendo com que a mesma, seja eliminada pela urina, também reduz a perda de albumina e creatinina pela urina contribuindo para uma melhora na função renal [9]
Efeitos adversos
editarOs efeitos adversas que podem ser causados pelos inibidores do SGLT2 são considerados de leves a moderados. Destacam-se: [10]
- Infecções genitais
- Infecções urinárias
- Hipoglicemia
- Depleção de volume
Ver também
editarReferências
- ↑ «Farxiga- dapagliflozin tablet, film coated». DailyMed. National Institutes of Health, National Library of Medicine, U.S. Department of Health & Human Services. 3 de fevereiro de 2020. Consultado em 5 de maio de 2020. Arquivado do original em 30 de outubro de 2020
- ↑ «Forxiga EPAR». European Medicines Agency (EMA). 17 de setembro de 2018. Consultado em 17 de fevereiro de 2020. Arquivado do original em 17 de fevereiro de 2020
- ↑ «Forxiga (dapagliflozin) 5mg should no longer be used for the treatment of Type 1 Diabetes Mellitus». European Medicines Agency (EMA). 11 de novembro de 2021. Consultado em 11 de novembro de 2021. Arquivado do original em 11 de novembro de 2021
- ↑ Vasconcelos, José Lucas Moura; Pinto, Antônia de Carvalho Pereira; Silva, Antonio Elcio Santos; Lima, Anthonielly Leinat; Duarte, Camila Metelo; Almeida, Carlos Eduardo do Carmo; Batista, César de Brito Parra; Simsen, Eduarda Medeiros; Roque, Geovana Pirassol (8 de fevereiro de 2024). «Tendências Promissoras: O Papel dos Inibidores do SGLT2 no Tratamento da Diabetes Tipo 2 e seus Impactos Cardiovasculares». Brazilian Journal of Implantology and Health Sciences (2): 821–829. ISSN 2674-8169. doi:10.36557/2674-8169.2024v6n2p821-829. Consultado em 5 de novembro de 2024
- ↑ Mascolo, Annamaria; Di Napoli, Raffaella; Balzano, Nunzia; Cappetta, Donato; Urbanek, Konrad; De Angelis, Antonella; Scisciola, Lucia; Di Meo, Irene; Sullo, Maria Giuseppa (21 de setembro de 2022). «Safety profile of sodium glucose co-transporter 2 (SGLT2) inhibitors: A brief summary». Frontiers in Cardiovascular Medicine (em inglês). ISSN 2297-055X. PMC PMC9532622
Verifique |pmc=(ajuda). PMID 36211584. doi:10.3389/fcvm.2022.1010693. Consultado em 5 de novembro de 2024 - ↑ Feingold, Kenneth R. (2000). Feingold, Kenneth R.; Anawalt, Bradley; Blackman, Marc R.; Boyce, Alison; Chrousos, George; Corpas, Emiliano; de Herder, Wouter W.; Dhatariya, Ketan; Dungan, Kathleen, eds. «Oral and Injectable (Non-Insulin) Pharmacological Agents for the Treatment of Type 2 Diabetes». South Dartmouth (MA): MDText.com, Inc. PMID 25905364. Consultado em 5 de novembro de 2024
- ↑ Kaplan, Abdullah; Abidi, Emna; El-Yazbi, Ahmed; Eid, Ali; Booz, George W.; Zouein, Fouad A. (maio de 2018). «Direct cardiovascular impact of SGLT2 inhibitors: mechanisms and effects». Heart Failure Reviews (em inglês) (3): 419–437. ISSN 1382-4147. doi:10.1007/s10741-017-9665-9. Consultado em 5 de novembro de 2024
- ↑ Bocchi, Edimar Alcides; Biolo, Andréa; Moura, Lidia Zytynski; Neto, José Albuquerque Figueiredo; Montenegro, Carlos Eduardo Lucena; Albuquerque, Denilson Campos de (19 de fevereiro de 2021). «Tópicos Emergentes em Insuficiência Cardíaca: Inibidores do Cotransportador Sódio-Glicose 2 (iSGLT2) na IC». Arq. Bras. Cardiol. (2): 355–358. ISSN 0066-782X. PMC PMC7909964 Verifique
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- ↑ Feng, Miao; Lv, Haihong; Xu, Xia; Wang, Jue; Lyu, Wenyi; Fu, Songbo (julho de 2019). «Efficacy and safety of dapagliflozin as monotherapy in patients with type 2 diabetes mellitus: A meta-analysis of randomized controlled trials». Medicine (em inglês) (30): e16575. ISSN 0025-7974. PMC PMC6709066 Verifique
|pmc=(ajuda). PMID 31348290. doi:10.1097/MD.0000000000016575. Consultado em 5 de novembro de 2024
