Desloratadina
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| 8-chloro-6,11-dihydro-11-(4-piperdinylidene)-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine | |
| Identificadores | |
| CAS | 100643-71-8 |
| ATC | ? |
| PubChem | 124087 |
| DrugBank | DB00967 |
| ChemSpider | |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C19H19N2Cl |
| Massa molar | 310.82 g/mol |
| SMILES | Clc4cc2c(C(/c1ncccc1CC2)=C3/CCNCC3)cc4 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | Rapidamente absorvido |
| Ligação a proteínas | 83 à 87% |
| Metabolismo | ? |
| Meia-vida | 27 horas |
| Excreção | ? |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | ? |
| DL50 | ? |
Desloratadina (nome comercial Clarinex nos EUA, Aerius na Europa e Aviant no Brasil) é um anti-histamínico H1 tricíclico que é usado para tratar alergias. É um metabólito ativo da loratadina.
Usos médicos
editarDesloratadina é usada para tratar rinite alérgica e congestão nasal.[1] É o principal metabólito da loratadina e as duas drogas são similares em segurança e efetividade.[1] Desloratadina é disponível em muitas formas de dosagem e sob muitos nomes comerciais em todo o mundo.[2]
Uma indicação emergente para desloratadina está no tratamento da acne, como um adjuvante barato para a isotretinoína e possivelmente como terapia de manutenção ou monoterapia.[3][4]
Efeitos colaterais
editarOs efeitos colaterais mais comuns são fadiga, boca seca e cefaleia.[1]
Farmacologia
editarFarmacocinética
editarA desloratadina é bem absorvida pelo intestino e atinge pique de concentração plasmática após aproximadamente três horas, e, uma vez na corrente sanguínea, cerca de 83 à 87% da substância se liga à proteínas plasmáticas[5]. Não atravessa a barreira hematoencefálica, portanto possui apenas atividade periférica e não chega ao sistema nervoso central.[6]
Em condições normais, a metabolização da desloratadina para 3-hidroxidesloratadina ocorre em uma sequência de três etapas e é excretada pelas fezes e urina após cerca de 27 horas.[5].
Ver também
editarReferências
- ↑ a b c See S (2003). «Desloratadine for allergic rhinitis». Am Fam Physician. 68 (10): 2015–6. PMID 14655812
- ↑ Drugs.com Desloratadine entry at drugs.com international Página acessada em 4 de maio de 2015
- ↑ Lee HE, Chang IK, Lee Y, Kim CD, Seo YJ, Lee JH, Im M (2014). «Effect of antihistamine as an adjuvant treatment of isotretinoin in acne: a randomized, controlled comparative study». J Eur Acad Dermatol Venereol. 28 (12): 1654–60. PMID 25081735. doi:10.1111/jdv.12403
- ↑ Layton AM (2016). «Top Ten List of Clinical Pearls in the Treatment of Acne Vulgaris». Dermatol Clin. 34 (2): 147–57. PMID 27015774. doi:10.1016/j.det.2015.11.008
- ↑ a b «Aerius: EPAR - Product Information» (PDF). European Medicines Agency. 7 de junho de 2017. Consultado em 1 de julho de 2019
- ↑ Mann, R. D (29 de abril de 2000). «Sedation with "non-sedating" antihistamines: four prescription-event monitoring studies in general practice Commentary: Reporting of adverse events is worth the effort». BMJ. 320 (7243): 1184–1187. ISSN 0959-8138. doi:10.1136/bmj.320.7243.1184