Estatina

As estatinas, também conhecidas como inibidores da HMG-CoA redutase (HMG-CoA), são uma classe de fármacos que se utilizam no tratamento da hipercolesterolemia e na prevenção da aterosclerose.

Farmacologia

As estatinas têm estrutura esteroide e inibem a enzima HMG-CoA redutase (3-hidroxi-3-metil-glutaril-coenzima A reductase), a enzima responsável pela regulação de colesterol no fígado.

A HMG-Coa reductase também é importante na formação de lipoproteínas plasmáticas, sendo daí derivado os seus outros efeitos.

Muitas pessoas que ingeriram estatina diminuiram ataques cardíacos. Por isso os médicos tentaram aumentar o "colesterol bom" — que transporta a gordura do sangue até o fígado, onde ela é eliminada — com o objetivo de diminuir os riscos.

Efeitos

• Diminuição do nível de colesterol sanguíneo, principalmente dos LDL ("mau colesterol").
• Aumentam o HDL ("bom colesterol").
• Diminuem os triglicerídeos.
• Melhora a função do endotélio dos vasos.
• Estabiliza a placa aterosclerótica.
• Efeito antitrombótico.
• Modula a inflamação
• Diminuição da produção de PSA (antígeno prostático específico)

Efeitos adversos

• Dor abdominal, diarreia, prisão de ventre, flatulência
• Insónia, cefaleia, náuseas, dispepsia, astenia
• Mialgia, isto é, dor sem elevação de enzimas musculares.
• Infecção respiratória
• Fadiga
• Raramente miosite que é a presença de sintomas musculares com elevação da enzima CK.
• Rabdomiólise que é a presença de sintomas musculares com elevação da enzima creatina quinase acima de 10 vezes o valor superior da normalidade com elevação da creatinina e mioglobunúria urinária. Esta emergência médica necessita de tratamento eficaz com hidratação vigorosa do paciente. A ocorrência deste efeito colateral é menor que 5 por ano em cada 100 mil pacientes tratados¹.
• Reduz a quantidade de Q10 nos músculos.
• Perda de memória
• Perda cognitiva
• Outras reações adversas também foram relatadas, como erupção cutânea, prurido, urticária, tontura, cãibra muscular, neuropatia periférica, miopatia, parestesia, pancreatite, hepatite, icterícia e, raramente, cirrose, necrose hepática fulminante e hepatoma, anorexia, vômito e anemia.
• Também foram raros os casos de: angioedema, dispneia, síndrome do tipo lúpus, urticária, vermelhidão, febre, fotossensibilidade, polimialgia reumática, artrite, artralgia, vasculite, trombocitopenia, eosinofilia, aumento de VHS (hemossedimentação), mal-estar, tremor, vertigem, tontura, perda de memória, distúrbios psiquiátricos, ansiedade, insônia, depressão, anafilaxia, dermatose, púrpura, leucopenia, anemia hemolítica, calafrios, dispneia e eritema multiforme, incluindo síndrome de Stevens-Johnson; alopecia, mudanças na pele, ginecomastia, perda da líbido, disfunção erétil, oftalmoplegia, catarata.

Usos clínicos

• Tratamento da hipercolesterolemia.
• Prevenção de enfarte do miocárdio e AVC em doentes de alto risco.
• Tratamento da hipercolesterolemia familiar, uma doença genética.

Fármacos mais importantes

• Sinvastatina
• Atorvastatina: inibição irreversível da HGM-reductase (longa actuação).
• Lovastatina
• Pravastatina
• Rosuvastatina

Ver também

• Agente hipolipidémico

Bibliografia

• Harper, C R; Jacobson, T A. The broad spectrum of statin myopathy: from myalgia to rhabdomyolysis. Hyperlipidaemia and cardiovascular disease Current Opinion in Lipidology. 18(4):401-408, agosto 2007.

Ligações externas

• Estudo relaciona incidência de câncer a reduções do nível de colesterol obtidas pelo consumo de estatina.
• Estatinas: muitos riscos, poucos benefíciados.
• Apesar da confusão, as provas científicas da eficácia das estatinas são sólidas, por Davide Marçal, Público, 13 de agosto de 2017