Gidazepam

Gidazepam Alerta sobre risco à saúde


Nome IUPAC	2-(9-Bromo-3-oxo-6-phenyl-2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-2-yl)acetohydrazide
Identificadores
Número CAS	129186-29-4
PubChem	121919
ChemSpider	108764
SMILES	`BrC1=CC2=C(C=C1)N(CC(NN)=O)C(CN=C2C3=CC=CC=C3)=O`
Propriedades
Fórmula molecular	C17H15BrN4O2
Massa molar	387.2
Farmacologia
Biodisponibilidade	?
Via(s) de administração	Oral
Metabolismo	Hepático
Meia-vida biológica	86.7 horas (para o metabólito ativo)
Excreção	Renal
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, ε_r, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

Gidazepam, também conhecido como hidazepam,^[1] é um medicamento atípico derivado das benzodiazepinas, desenvolvido na União Soviética.^[2]^[3] É uma benzodiazepina seletivamente ansiolítica.^[4] Ele também tem valor terapêutico no tratamento de certas doenças cardiovasculares.^[5]^[6]^[7]^[8]^[9] Também pode ser usado no tratamento da tontura .

Metabólito ativo de gidazepam (desalquilgidazepam ), responsável por seus efeitos terapêuticos

O gidazepam é um pró-fármaco de seu metabólito ativo 7-bromo-5-fenil-1,2-di-hidro- 3H-1,4-benzodiazepina-2-ona (desalquilgidazepam ou bromo-nordazepam).^[10]^[11] É usado como um ansiolítico. Os efeitos ansiolíticos podem levar várias horas para se manifestar após a dosagem, pois é altamente dependente de seu metabólito ativo, e a meia-vida do Gidazepam está entre as mais longas de todos os agonistas GABAérgicos.^[12]

Ver também

Fenazepam - outro benzodiazepínico amplamente utilizado na Rússia e em outros países da Comunidade dos Estados Independentes
Cinazepam
Cloxazolam
Lista de benzodiazepinas

Referências

↑ Library of Congress (2006). Library of Congress Subject Headings. Library of Congress. [S.l.: s.n.] pp. 3300–
↑ Spasennikov BA, Spasennikova MG. «[The new Soviet tranquilizer--gidazepam]». Fel'dsher I Akusherka. 56: 35–7. PMID 1684941
↑ Neznamov GG, Koshelev VV, Voronina TA, Trofimov SS. «[Experimental and clinical rationale for complex treatment of mental disorders in clean-up workers of the Chernobyl nuclear plant accident]». Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia. 65: 12–6. PMID 12109283
↑ Korkhov VM, Tkachuk NA, Makan SY, Pavlovsky VI, Andronati SA. «Affinities of gidazepam and its analogs for mitochondrial benzodiazepine receptors». Journal of Receptor and Signal Transduction Research. 22: 411–20. PMID 12503630. doi:10.1081/RRS-120014610
↑ Morozov IS, Barchukov VG, Neznamov GG. «[The effect of gidazepam on the cardiovascular system function in patients with neurotic reactions and in healthy subjects under aggravated conditions]». Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia. 61: 30–2. PMID 9575408
↑ Petrova TR, Tatarkin AN (1994). «[The neuroregulatory modulation of the hemodynamic reactions to physical loading in patients with cardiac arrhythmias]». Terapevticheskii Arkhiv. 66: 65–8. PMID 7992218
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↑ Skibitskiĭ VV, Petrova TR, Kanorskiĭ SG. «[Comparative analysis of antiarrhythmic action and electrophysiological effects of a new benzodiazepine derivative gidazepam and ethacizin in arrhythmias of various genesis]». Kardiologiia. 32: 35–7. PMID 1405290
↑ Meerson FZ, Skibitskiĭ VV. «[Comparative anti-arrhythmia effectiveness of activators of body stress-limiting systems in patients with arrhythmia]». Kardiologiia. 32: 25–30. PMID 1328745
↑ Andronati SA, Zin'kovskiĭ VG, Totrova MI, Golovenko NI, Stankevich EA, Zhuk OV. «[Biokinetics of a new prodrug gidazepam and its metabolite]». Biulleten' Eksperimental'noi Biologii I Meditsiny. 113: 45–7. PMID 1356504
↑ Kolyvanov GB, Zherdev VP, Chirkov AM, Otabekova SG, Litvin AA. «[Gidazepam biotransformation and pharmacokinetics in different species of animals and man]». Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia. 56: 48–50. PMID 8106054
↑ Zherdev VP, Neznamov GG, Kolyvanov GB, Litvin AA, Otabekova SG. «[The pharmacokinetic aspects of the clinical action of gidazepam]». Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia. 56: 50–2. PMID 8106055

[Congress2006-1] Library of Congress (2006). Library of Congress Subject Headings. Library of Congress. [S.l.: s.n.] pp. 3300–

[2] Spasennikov BA, Spasennikova MG. «[The new Soviet tranquilizer--gidazepam]». Fel'dsher I Akusherka. 56: 35–7. PMID 1684941

[3] Neznamov GG, Koshelev VV, Voronina TA, Trofimov SS. «[Experimental and clinical rationale for complex treatment of mental disorders in clean-up workers of the Chernobyl nuclear plant accident]». Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia. 65: 12–6. PMID 12109283

[4] Korkhov VM, Tkachuk NA, Makan SY, Pavlovsky VI, Andronati SA. «Affinities of gidazepam and its analogs for mitochondrial benzodiazepine receptors». Journal of Receptor and Signal Transduction Research. 22: 411–20. PMID 12503630. doi:10.1081/RRS-120014610

[5] Morozov IS, Barchukov VG, Neznamov GG. «[The effect of gidazepam on the cardiovascular system function in patients with neurotic reactions and in healthy subjects under aggravated conditions]». Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia. 61: 30–2. PMID 9575408

[6] Petrova TR, Tatarkin AN (1994). «[The neuroregulatory modulation of the hemodynamic reactions to physical loading in patients with cardiac arrhythmias]». Terapevticheskii Arkhiv. 66: 65–8. PMID 7992218

[7] Skibitskiĭ VV, Kanorskiĭ SG. «[New pharmacodynamic effects of gidazepam and befol in patients with cardiac arrhythmias]». Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia. 56: 23–7. PMID 7906171

[8] Skibitskiĭ VV, Petrova TR, Kanorskiĭ SG. «[Comparative analysis of antiarrhythmic action and electrophysiological effects of a new benzodiazepine derivative gidazepam and ethacizin in arrhythmias of various genesis]». Kardiologiia. 32: 35–7. PMID 1405290

[9] Meerson FZ, Skibitskiĭ VV. «[Comparative anti-arrhythmia effectiveness of activators of body stress-limiting systems in patients with arrhythmia]». Kardiologiia. 32: 25–30. PMID 1328745

[10] Andronati SA, Zin'kovskiĭ VG, Totrova MI, Golovenko NI, Stankevich EA, Zhuk OV. «[Biokinetics of a new prodrug gidazepam and its metabolite]». Biulleten' Eksperimental'noi Biologii I Meditsiny. 113: 45–7. PMID 1356504

[11] Kolyvanov GB, Zherdev VP, Chirkov AM, Otabekova SG, Litvin AA. «[Gidazepam biotransformation and pharmacokinetics in different species of animals and man]». Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia. 56: 48–50. PMID 8106054

[12] Zherdev VP, Neznamov GG, Kolyvanov GB, Litvin AA, Otabekova SG. «[The pharmacokinetic aspects of the clinical action of gidazepam]». Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia. 56: 50–2. PMID 8106055

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