Antidepressivo noradrenérgico e serotoninérgico específico
Os antidepressivos noradrenérgicos e serotoninérgicos específicos (ANES/NaSSAs) são uma classe de fármacos utilizada principalmente como antidepressivos.[1] Eles atuam antagonizando o receptor adrenérgico alfa 2 e alguns receptores de serotonina, como 5-HT2A e 5-HT2C,[1] mas também no 5-HT3,[1] 5-HT6 e, em alguns casos, no 5-HT7. Ao bloquear os autorreceptores e heterorreceptores adrenérgicos alfa 2, os ANES melhoram a neurotransmissão adrenérgica e serotoninérgica cerebral, principalmente através da neurotransmissão mediada por 5-HT1A,[1] e por isso produz efeitos eficazes na regulação do humor.[2] Além disso, devido ao bloqueio de certos receptores de serotonina, a neurotransmissão serotonérgica não produz efeitos em áreas indesejadas, o que diminui a incidência de efeitos colaterais frequentemente associados aos inibidores selectivos da recaptação da serotonina (ISRS).[1][3] Por sua alta seletividade, os NaSSAs são considerados serotononigérgicos específicos.[2]
Lista de ANES
editarOs ANES incluem os seguintes fármacos:
- Aptazapina (CGS-7525A)
- Esmirtazapina (ORG-50.081)
- Mianserina (Bolvidon, Norval, Tolvon)[4]
- Mirtazapina (Norset, Remeron, Avanza, Zispin)[4]
- Setiptilina/teciptilina (Tecipul)
Todos esses compostos são análogos e também podem ser classificados como antidepressivos tetracíclicos (ADTCs), devido a suas estruturas químicas semelhantes.
S32212, um ANE estruturalmente novo e com um perfil de seletividade ainda mais aprimorado (por exemplo, não produz efeitos anti-histamínicos) foi descrito em 2012.[5][6] Os ensaios pré-clínicos preliminares foram concluídos, e o fármaco aguarda ser avaliado em ensaios clínicos para evidências mais robustas de sua eficácia.
Ver também
editarReferências
- ↑ a b c d e Robert M. Julien (17 de setembro de 2004). A Primer Of Drug Action: A Comprehensive Guide To The Actions, Uses, And Side Effects Of Psychoactive Drugs. [S.l.]: Macmillan. 286 páginas. ISBN 978-0-7167-0615-1. Consultado em 23 de abril de 2012
- ↑ a b Robert E. Hales; Narriman C. Shahrokh; Alan F. Schatzberg; Charles B. Nemeroff (28 de abril de 2009). Study Guide to Psychopharmacology: A Companion to the American Psychiatric Publishing Textbook of Psychopharmacology, Fourth Edition. [S.l.]: American Psychiatric Pub. ISBN 978-1-58562-354-9. Consultado em 23 de abril de 2012
- ↑ Bentham Science Publishers (agosto de 1998). Current Pharmaceutical Design. [S.l.]: Bentham Science Publishers. Consultado em 23 de abril de 2012
- ↑ a b Roland A. Carlstedt (14 de dezembro de 2009). Handbook of Integrative Clinical Psychology, Psychiatry, and Behavioral Medicine: Perspectives, Practices, and Research. [S.l.]: Springer Publishing Company. ISBN 978-0-8261-1094-7. Consultado em 23 de abril de 2012
- ↑ Millan MJ, Mannoury la Cour C, Chanrion B, et al. (março de 2012). «S32212, a novel serotonin type 2C receptor inverse agonist/α2-adrenoceptor antagonist and potential antidepressant: I. A mechanistic characterization». The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 340 (3): 750–64. PMID 22178752. doi:10.1124/jpet.111.187468
- ↑ Dekeyne A, Brocco M, Loiseau F, et al. (março de 2012). «S32212, a novel serotonin type 2C receptor inverse agonist/α2-adrenoceptor antagonist and potential antidepressant: II. A behavioral, neurochemical, and electrophysiological characterization». The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 340 (3): 765–80. PMID 22178753. doi:10.1124/jpet.111.187534
Bibliografia
editar- Kent JM (março de 2000). «SNaRIs, NaSSAs, and NaRIs: new agents for the treatment of depression». Lancet. 355 (9207): 911–8. PMID 10752718. doi:10.1016/S0140-6736(99)11381-3
Ligações externas
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