Rilmazafona

Rilmazafona Alerta sobre risco à saúde

Nome IUPAC	1-[4-cloro-2- (2-clorobenzoil) fenil]-5 -[(glicilamino) metil]- N,N-dimetil-1H-1,2,4-triazol-3-carboxamida
Identificadores
Número CAS	99593-25-6
PubChem	5069
ChemSpider	4891
SMILES	`ClC1=C(C(C2=CC(Cl)=CC=C2N3C(CNC(CN)=O)=NC(C(N(C)C)=O)=N3)=O)C=CC=C1`
Propriedades
Fórmula química	C₂₁H₂₀Cl₂N₆O₃
Massa molar	475.31 g mol^-1
Farmacologia
Via(s) de administração	Oral
Metabolismo	Hepático
Meia-vida biológica	10.5 horas
Excreção	Renal
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, ε_r, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

Rilmazafona^[1] (リスミー, Rhythmy, e também conhecido como 450191-S) é um pró-fármaco benzodiazepínico solúvel em água desenvolvido no Japão.^[2] Tem efeitos sedativos e hipnóticos.^[3]^[4]^[5]

A rilmazafona não tem efeitos sobre os próprios receptores de benzodiazepina, mas uma vez dentro do corpo é metabolizada pelas enzimas aminopeptidase no intestino delgado, formando a benzodiazepina ativa 8-cloro-6-(2-clorofenil)-N,N-dimetil-4H-1,2,4-triazolo[1,5-a][1,4] benzodiazepina-2-carboxamida.^[6]^[7]

Ver também

Lista de benzodiazepinas

Referências

↑ DE Patent 2725164
↑ Yamamoto K, Hirose K, Matsushita A, Yoshimura K, Sawada T, Eigyo M, Jyoyama H, Fujita A, Matsubara K, Tsukinoki Y. «[Pharmacological studies of a new sleep-inducer, 1H-1,2,4-triazolyl benzophenone derivatives (450191-S) (I). Behavioral analysis]». Nihon Yakurigaku Zasshi. Folia Pharmacologica Japonica (em japonês). 84: 109–54. PMID 6149174. doi:10.1254/fpj.84.109
↑ Yamamoto K, Matsushita A, Sawada T, Naito Y, Yoshimura K, Takesue H, Utsumi S, Kawasaki K, Hirono S, Koshida H. «[Pharmacology of a new sleep inducer, 1H-1,2,4-triazolyl benzophenone derivative, 450191-S (II). Sleep-inducing activity and effect on the motor system]». Nihon Yakurigaku Zasshi. Folia Pharmacologica Japonica (em japonês). 84: 25–89. PMID 6149175. doi:10.1254/fpj.84.25
↑ Ibii N, Horiuchi M, Yamamoto K. «[Pharmacology of a 1H-1, 2, 4-triazolyl benzophenone derivative (450191-S), a new sleep-inducer (III). Behavioral study on interactions of 450191-S and other drugs in mice]». Nihon Yakurigaku Zasshi. Folia Pharmacologica Japonica (em japonês). 84: 155–73. PMID 6149177. doi:10.1254/fpj.84.155
↑ 6. «[Pharmacological profiles of benzodiazepinergic hypnotics and correlations with receptor subtypes]». Nihon Shinkei Seishin Yakurigaku Zasshi = Japanese Journal of Psychopharmacology. 25: 143–51. PMID 16045197
↑ Koike M, Norikura R, Sugeno K. «Intestinal activation of a new sleep inducer 450191-S, a 1H-1,2,4-triazolyl benzophenone derivative, in rats». Journal of Pharmacobio-Dynamics. 9: 315–20. PMID 3454653. doi:10.1248/bpb1978.9.315
↑ Muranushi N, Miyauchi S, Suzuki H, Sugiyama Y, Hanano M, Kinoshita H, Oguma T, Yamada H. «Comparative hepatic transport of desglycylated and cyclic metabolites of rilmazafone in rats: analysis by multiple indicator dilution method». Biopharmaceutics & Drug Disposition. 14: 279–90. PMID 8499579. doi:10.1002/bdd.2510140402

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[1] DE Patent 2725164

[pmid6149174-2] Yamamoto K, Hirose K, Matsushita A, Yoshimura K, Sawada T, Eigyo M, Jyoyama H, Fujita A, Matsubara K, Tsukinoki Y. «[Pharmacological studies of a new sleep-inducer, 1H-1,2,4-triazolyl benzophenone derivatives (450191-S) (I). Behavioral analysis]». Nihon Yakurigaku Zasshi. Folia Pharmacologica Japonica (em japonês). 84: 109–54. PMID 6149174. doi:10.1254/fpj.84.109

[pmid6149175-3] Yamamoto K, Matsushita A, Sawada T, Naito Y, Yoshimura K, Takesue H, Utsumi S, Kawasaki K, Hirono S, Koshida H. «[Pharmacology of a new sleep inducer, 1H-1,2,4-triazolyl benzophenone derivative, 450191-S (II). Sleep-inducing activity and effect on the motor system]». Nihon Yakurigaku Zasshi. Folia Pharmacologica Japonica (em japonês). 84: 25–89. PMID 6149175. doi:10.1254/fpj.84.25

[pmid6149177-4] Ibii N, Horiuchi M, Yamamoto K. «[Pharmacology of a 1H-1, 2, 4-triazolyl benzophenone derivative (450191-S), a new sleep-inducer (III). Behavioral study on interactions of 450191-S and other drugs in mice]». Nihon Yakurigaku Zasshi. Folia Pharmacologica Japonica (em japonês). 84: 155–73. PMID 6149177. doi:10.1254/fpj.84.155

[5] 6. «[Pharmacological profiles of benzodiazepinergic hypnotics and correlations with receptor subtypes]». Nihon Shinkei Seishin Yakurigaku Zasshi = Japanese Journal of Psychopharmacology. 25: 143–51. PMID 16045197

[pmid3454653-6] Koike M, Norikura R, Sugeno K. «Intestinal activation of a new sleep inducer 450191-S, a 1H-1,2,4-triazolyl benzophenone derivative, in rats». Journal of Pharmacobio-Dynamics. 9: 315–20. PMID 3454653. doi:10.1248/bpb1978.9.315

[pmid8499579-7] Muranushi N, Miyauchi S, Suzuki H, Sugiyama Y, Hanano M, Kinoshita H, Oguma T, Yamada H. «Comparative hepatic transport of desglycylated and cyclic metabolites of rilmazafone in rats: analysis by multiple indicator dilution method». Biopharmaceutics & Drug Disposition. 14: 279–90. PMID 8499579. doi:10.1002/bdd.2510140402

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