Vildagliptina


Vildagliptina Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
(2S)-1-[N-(3-hydroxy-1-adamantyl)glycyl]pyrrolidine-2-carbonitrile
Identificadores
CAS	274901-16-5
ATC	A10BH02 A10 BD08 (with metformina)^[1]
PubChem	6918537
Informação química
Fórmula molecular	C₁₇H₂₅N₃O₂
Massa molar	303.399 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade	85%
Ligação a proteínas	9.3%
Metabolismo	70% inativado em rins e pela DPP-4
Meia-vida	2 a 3 horas
Excreção	85% renal e 15% em biliar
Considerações terapêuticas
Administração	per os
DL₅₀	?

Vildagliptina (LAF237, também conhecido pelos nomes comerciais Galvus e Jalra) é um fármaco utilizado pela medicina no tratamento da diabetes mellitus tipo 2. É a primeira substância, de uma nova classe de medicamentos que elevam a concentração de incretina.^[2]

Administração

Sozinha ou combinada com metformina ou uma sulfonilureia em adultos recomenda-se doses de 50 mg a cada 12h (máximo 100mg/dia).^[3]^[4]

Contraindicações

Hipersensibilidade, insuficiência hepática e gravidez (categoria C). Provavelmente passa a leite materno. Nao serve para diabetes tipo 1. Nao foi testado em crianças.^[5]

Mecanismo de ação

O medicamento é um inibidor da dipeptidil dipeptisase-4 (DPP-4), a enzima que degrada a incretina. Com a enzima inibida a quantidade de incretina aumenta com o tempo. As incretinas, como o peptídeo semelhante a glucagon 1 (GLP-1), regula a secreção de glucagon e de insulina de acordo com a quantidade de glicose no sangue.^[3]^[4]

A vildagliptina atua nas células alfa e beta do pâncreas. A sua utilização não é vinculada a efeitos colaterais como ganho de peso, hipoglicemia e edema.^[2]

Efeitos colaterais

Os mais frequentes (mais de 0,1%) foram^[6]:

Náusea
Hipoglicemia
Tremores
Fraqueza
Dor de cabeça
Edema periférico (pernas inchadas)
Obstipação

Os efeitos colaterais são mais frequentes em combinações de medicamentos.

Interações medicamentosas

Não é metabolizado pelo citocromo P450, então tem poucas interações medicamentosas. No entanto, seu efeito é reduzido por tiazidas, corticosteroides, hormonas tiroideas y simpaticomiméticos.

Ver também

Referências

↑ WHO International Working Group for Drug Statistics Methodology (27 de agosto de 2008). «ATC/DDD Classification (FINAL): New ATC 5th level codes». WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. Consultado em 5 de setembro de 2008. Arquivado do original em 6 de maio de 2008
↑ ^a ^b «Nova droga para retardar progressão de diabetes tipo 2». Consultado em 8 de março de 2009
↑ ^a ^b «Vildagliptina: nova opção para o tratamento do Diabetes Mellitus Tipo 2». Consultado em 8 de março de 2009
↑ ^a ^b «Chegam ao mercado brasileiro duas novas opções para o tratamento do diabetes tipo 2». Consultado em 8 de março de 2009
↑ http://www.vademecum.es/principios-activos-vildagliptina-a10bh02
↑ http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/v025.htm

Ligações externas

The race to get DPP-4 inhibitors to market - Forbes.com
Merck's March Madness - Forbes.com

[1] WHO International Working Group for Drug Statistics Methodology (27 de agosto de 2008). «ATC/DDD Classification (FINAL): New ATC 5th level codes». WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. Consultado em 5 de setembro de 2008. Arquivado do original em 6 de maio de 2008

[Diabete_Net-2] «Nova droga para retardar progressão de diabetes tipo 2». Consultado em 8 de março de 2009

[NM-3] «Vildagliptina: nova opção para o tratamento do Diabetes Mellitus Tipo 2». Consultado em 8 de março de 2009

[DC-4] «Chegam ao mercado brasileiro duas novas opções para o tratamento do diabetes tipo 2». Consultado em 8 de março de 2009

[5] ttp://www.vademecum.es/principios-activos-vildagliptina-a10bh02

[6] ttp://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/v025.htm

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