Levonorgestrel
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| 1d(–)-13-beta-etil-17-alfa-etinil-17-beta-hidroxigon-4-en-3-ona[1] | |
| Identificadores | |
| CAS | 17489-40-6 |
| ATC | G03AC03 |
| PubChem | 13109 |
| DrugBank | APRD00754 |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C21H28O2 |
| Massa molar | 312,446 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | ~100% |
| Ligação a proteínas | 55% |
| Metabolismo | Hepático |
| Meia-vida | 36 +/-13 horas |
| Excreção | Renal: 45%; Fecal:32% |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | implante; oral |
| DL50 | ? |
Levonorgestrel (L-norgestrel ou D-norgestrel) é um fármaco usado em contraceptivos hormonais de 2ª geração. É um tipo de progesterona sintética.
Contraceptivo regular
editarComo contraceptivo regular, muitas vezes é associado com etinilestradiol. São denominados contraceptivos orais. Inibem a ovulação. Também ocorrem modificações do muco cervical e endométrio que causam transtornos para o espermatozoide ou esperma.[2] DIU de Levonorgestrel: utilizado em recidivas de sangramentos uterinos disfuncionais.
Pílula do dia seguinte
editarNa contracepção de emergência utiliza-se doses maiores de levonorgestrel em relação à contracepção rotineira. Seu mecanismo de ação é diferente dependendo do ciclo menstrual que a mulher encontra-se.[1] Levonorgestrel pode retardar ou inibir a ovulação, alterar a motilidade tubária, dificultar a passagem do espermatozoide no muco cervical.[1] e dificultar implantação[3], [4]. Depois da implantação da blástula no endométrio o medicamento não possui efeito.[1] Também não impede a gravidez após implantação ser concretizada, todavia ainda não está provado que possa gerar riscos pós-implante e as bulas do medicamento recomendam sua não utilização, além de afirmarem que causam deformações no bebê.[1] Para a Organização Mundial da Saúde o medicamento não provoca aborto.[5]
Existem também possibilidades de falhas que ocorrem em cerca de 2% das mulheres.[1]
Posologia
editarContraceptivo regular
editarSão utilizados para prevenção de gravidez 0,15 mg por 21 dias, iniciando a administração no primeiro dia do ciclo menstrual ou no oitavo dia após a última dose do ciclo anterior. Em muitos casos este medicamento é associado com uma pequena dose de etinilestradiol.[6]
Pílula do dia seguinte
editarPara utilização na contracepção de emergência 0,75 mg, uma dose até 72 horas do ocorrido e mais uma dose após 12 horas de ter tomado a primeira pílula.[7]
Existe outra apresentação que conta com 1,5 mg de levonorgestrel e seu uso é em única dose, o mais rápido possível após o incidente, num limite de até 72 h.[8]
Reações adversas
editarPrecauções
editarO uso prolongado deste medicamento pode resultar em aumento de probabilidades para o câncer de mama, câncer de vagina, câncer de colo e câncer de fígado. Na gravidez e amamentação: pode resultar em má formação fetal, e seu uso portanto não é permitido nessa situação; o medicamento passa para o leite materno, estudos mostraram que o medicamento não diminui a qualidade do leite, mas seu uso deve ser feito após 6 semanas do parto.[1]
O medicamento de contracepção de emergência somente pode ser utilizado caso ocorra um problema no método contraceptivo utilizado, como por exemplo, rompimento do preservativo, contato acidental do esperma com a vagina, relação sexual sem método contraceptivo e falha no uso de anticoncepcional diário.[1]
Interações
editarA administração conjunta com cloranfenicol e carbamazepina pode reduzir o efeito anovulatório, gerando risco de gravidez indesejada.[6] Além disto, barbitúricos, fenitoína, fenilbutazona, rifampicina, ampicilina, griseofulvina, vitamina C, insulina, tetraciclinas e outros antibióticos, são suspeitos de diminuírem a sua ação.
Referências
- ↑ a b c d e f g h ACHE. «Bula» (PDF). Consultado em 1 de fevereiro de 2010
- ↑ União Química. «Ciclo 21» (PDF). Consultado em 1 de fevereiro de 2010
- ↑ Chris Kahlenborn, Rebecca Peck, Walter B. Severs, Mechanism of action of levonorgestrel emergency contraception, 2015.
- ↑ Progestins (Etonogestrel, Levonorgestrel, Norethindrone)". The American Society of Health-System Pharmacists.
- ↑ OMS. «Levonorgestrel para anticoncepción de emergencia». Consultado em 18 de março de 2010
- ↑ a b P.R. Vade-mécum ABIMIP 2006/2007
- ↑ «BULÁRIO: POSTINOR-2». Consultado em 31 de janeiro de 2009[ligação inativa]
- ↑ ACHE. «POSTINOR UNO» (PDF). Consultado em 1 de fevereiro de 2010
Ver também
editar- Desogestrel
- portagenol
